项目名称： G004抗TXA2受体介导的心血管并发症机制及受体作用模式的研究

项目编号： No.30973638

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 张惠斌

作者单位： 中国药科大学

项目金额： 34万元

中文摘要： 心血管及肾脏并发症是糖尿病致残或致死的主要原因，缺乏有效治疗药物。TP受体过渡激活对糖尿病并发症有重要作用。S18886是近期发现的含有磺酰氨基团的TP受体拮抗剂，对糖尿病并发症有确切的疗效。本项目前期研究发现含有磺酰氨基团的磺酰脲化合物G004,在保留了降血糖活性同时,还有很好的抗血栓作用，初步发现具有TP受体拮抗活性。本项目将对G004进行抗糖尿病动脉粥样硬化的活性和机制研究。分析比较G004、格列美脲和TP受体拮抗剂的结构，用Insight II软件计算G004与TP受体的作用模式，以指导新的TP受体拮抗剂设计。通过本项目的研究，可为糖尿病及其并发症的发病机制，尤其是TP受体介导的病理机制提供新的线索，为寻找新的具有抗心血管并发症的降血糖药物提供理论和实践依据。

中文关键词： 糖尿病；动脉粥样硬化；TXA2受体拮抗；作用机理；合成

英文摘要：

英文关键词： Diabetes；Atherosclerosis；TXA2 antagonist；Action mechanism；Synthesis