项目名称： 用荧光磁性纳米探针筛选中草药中的小分子酶抑制剂

项目编号： No.81173536

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 廖循

作者单位： 中国科学院成都生物研究所

项目金额： 58万元

中文摘要： 酶抑制剂的开发是新药创制的一个重要途径，中草药则是发现酶抑制剂的重要源泉。由于中草药提取物中天然化合物极为复杂的结构多样性，现在流行的高通量筛选方法并不能完全满足从中草药提取物筛选酶抑制剂的要求。本项目拟构建一类高灵敏度的表面修饰与重要疾病发生、发展相关的酶（如：二氢叶酸还原酶、蛋白酪氨酸磷酸酯酶和血管紧张素转化酶等等）的荧光磁性纳米探针，基于生物大分子与天然小分子化合物相互作用的原理，配合以高灵敏度的荧光监测，用其直接从中草药提取物中发现并捕获天然小分子酶抑制剂，然后配合MS、NMR等技术对其进行定性定量分析。通过本项目的实施，将有可能加快中草药活性物质基础的阐明和药物筛选的进程，可能发现与疾病相关的重要标记物、药物作用靶标及先导化合物，为疾病诊断与防治奠定基础。

中文关键词： 酶抑制剂；中药；磁性纳米粒子；荧光探针；固相萃取

英文摘要：

英文关键词： enzyme inhibitor；Chinese medicine；magnetic nanoparticles；influorenscent probes；solid phase extraction